1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-130139
    11,12-DiHETE
    11,12-DiHETE 是一种具有口服活性的、由细胞色素 p450 介导的环氧化物形成和随后的环氧化物水解酶产生的代谢物。
    11,12-DiHETE
  • HY-N4205R
    Tetrahydropiperine (Standard)

    四氢胡椒碱 (Standard)

    Inhibitor
    Tetrahydropiperine (Standard)是 Tetrahydropiperine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetrahydropiperine 是胡椒碱的环己基类似物,是来自 Piper longum 的第一种天然芳基戊酰胺。 Tetrahydropiperine (compound 14) 抑制细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHHIC50=23 µM)。
    Tetrahydropiperine (Standard)
  • HY-N2071R
    Cedrol (Standard) Inhibitor
    Cedrol (Standard) 是 Cedrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cedrol 是一种有效的细胞色素 P-450(CYP) 酶竞争性抑制剂。Cedrol 通过诱导细胞周期阻滞和 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis) 发挥抗癌的作用。Cedrol 作为中性粒细胞激动剂,可使细胞对 N-甲酰基肽的后续刺激脱敏。Cedrol 通过抑制氧化应激和炎症来预防慢性收缩性损伤引起的神经性疼痛。此外,Cedrol 还具有抗菌、预防脱发和抗焦虑的作用。
    Cedrol (Standard)
  • HY-N0153A
    Naringin hydrate Inhibitor
    Niacinamide ascorbate 是一种维生素配合物,结合了烟酰胺 (维生素 B3) 和抗坏血酸 (维生素 C)。Niacinamide ascorbate 可降低暴露于电离辐射剂量后可能遭受的风险,包括放射性诱发的急性白血病、乳腺癌、甲状腺癌以及其他体细胞和遗传突变。
    Naringin hydrate
  • HY-162051
    CYP1B1-IN-6 Inhibitor
    CYP1B1-IN-6 (compound 19) 是一种可以抑制 CYP1B1 活性的荧光分子探针。CYP1B1-IN-6 可以在荧光成像和光声成像模式下识别肿瘤部位。
    CYP1B1-IN-6
  • HY-B1812S2
    Veratrole-d10 Substrate
    Veratrole-d10 是 Veratrole 的氘代物。Veratrole (1,2-Dimethoxybenzene) 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 的释放具有昼夜节律,在植物繁殖、物种分化及与传粉者互作中起重要作用。此外,Veratrole 在 Streptomyces setonii 中可被细胞色素 P-450 脱甲基化。
    Veratrole-d<sub>10</sub>
  • HY-10493S
    Cobicistat-d8

    可比司他-d8

    Inhibitor
    Cobicistat-d8 (GS-9350-d8) 是氘代标记的 Cobicistat (HY-10493)。Cobicistat 是有效,选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
    Cobicistat-d<sub>8</sub>
  • HY-124364
    RO6889678 Activator
    RO6889678 是一种高效的 HBV 衣壳结构抑制剂,具有复杂的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 特征。RO6889678 是人肝细胞中 CYP3A4 和共调节蛋白的有效诱导剂。RO6889678 通过 CYP3A4 介导的氧化和 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶 UGT1A3 和 UGT1A1 介导的直接葡萄糖醛酸化作用进行代谢。
    RO6889678
  • HY-D0092R
    7-Ethoxy-4-methylcoumarin (Standard)
    7-Ethoxy-4-methylcoumarin (Standard)是 7-Ethoxy-4-methylcoumarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Ethoxy-4-methylcoumarin 是一种香豆素衍生物,可作为哺乳动物 cytochromes P450 1A12B42B6 的底物探针。
    7-Ethoxy-4-methylcoumarin (Standard)
  • HY-17367AR
    Atazanavir sulfate (Standard)

    硫酸阿扎那韦 (Standard)

    Inhibitor
    Atazanavir (sulfate) (Standard) 是 Atazanavir (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir sulfate (Standard)
  • HY-14225
    BMS-764459 Inducer
    BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
    BMS-764459
  • HY-163680
    ERα degrader 9
    ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。
    ERα degrader 9
  • HY-N10754
    Aschantin Inhibitor
    Aschantin 是一种双环氧木脂素,可以从木兰中分离出来。Aschantin 具有抗疟原虫、Ca2+ 拮抗、血小板活化因子拮抗和化疗活性。 Aschantin 是一种 mTOR 激酶抑制剂。 Aschantin 也是细胞色素 P450UGT 酶的抑制剂。
    Aschantin
  • HY-103540
    Tabimorelin hemifumarate Inhibitor
    Tabimorelin (NN703) hemifumarate 是一种口服有效的生长激素 (GH) 促分泌剂。 Tabimorelin hemifumarate 还是一种有效的 CYP3A4 活性抑制剂。
    Tabimorelin hemifumarate
  • HY-E70478
    Human CYP4A11,High-Reductase

    人 CYP4A11,高还原酶

    Human CYP4A11, High-Reductase,一种重组 CYP4A11,是 CYP4 酶家族的成员,参与中链和长链脂肪酸的代谢。Human CYP4A11, High-Reductase 主要代谢内生菌,催化人体肝脏和肾脏组织中脂肪酸的 ω-羟基化。
    Human CYP4A11,High-Reductase
  • HY-151251
    CYP2C9/CYP2C19-IN-1 Inhibitor
    CYP2C9/CYP2C19-IN-1 (化合物 22d) 是一种强效的,无肝脏毒性和遗传毒性的 CYP2C9/CYP2C19 抑制剂。CYP2C9/CYP2C19-IN-1 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 感染的研究。
    CYP2C9/CYP2C19-IN-1
  • HY-N3090
    Peucedanol

    前胡醇

    Inhibitor
    Peucedanol 是 CYP3A4 的非竞争性抑制剂,Ki 值为 4.07 μM,也是 CYP1A2CYP2D6 的竞争性抑制剂,Ki 值分别为 3.39 μM 和 6.77 μM。
    Peucedanol
  • HY-121789
    Proadifen Inhibitor
    Proadifen 是一种具有抑制细胞色素P450活性的化合物,可改变大脑中儿茶酚胺分泌神经元的兴奋性,对不同脑区的神经元有不同影响。
    Proadifen
  • HY-163359
    CYP17A1/HDAC6-IN-1 Inhibitor
    CYP17A1/HDAC6-IN-1 (compound 12) 是 CYP17A1HDAC6 的有效抑制剂,IC50 分别为 0.284μM 和 0.6015 μM。CYP17A1/HDAC6-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    CYP17A1/HDAC6-IN-1
  • HY-164457
    ASN-001 Inhibitor
    ASN-001 是一种具有口服活性的 CYP-17A1 裂解酶抑制剂,选择性抑制睾酮合成。ASN-001 具有抗癌活性,可用于前列腺癌领域的研究。
    ASN-001
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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